透皮贴剂”替代“吃药”成全球新焦点,固萃康开启百亿蓝海争夺战
透皮给药(TDDS:Trans-Dermal Delivery Systems)是一种新型的给药途径,指通过皮肤,
利用药物性质和物理化学方法,促使药以一定的速率透过皮肤、进入人体产生局部或全身治疗作用。相比传统的口服和注射给药方式,透皮给药具有无血药浓度峰谷现象、避免毒副作用、避免药物首过效应和胃肠道灭活、降低毒副作用反应、依从性好等优势,在美、日等发达国家已经成为主流剂型之一。对于中国居民来说,透皮给药是个非常陌生的概念。但实际上,中国有上千年的透皮给药历史,在日常生活中大家广泛使用的传统中药橡皮膏、黑膏药从给药理念上即属于透皮给药范畴。只是由于历史、国情原因,中国在透皮制剂技术上迟迟没有发展,未从传统制剂方式跨入到现代化制剂当中,与国际趋势脱轨,透皮给药是我们“最熟悉的陌生人”。这种新型技术从诞生到现在仅有40多年的历史,由于技术发展还在早期,国内外的玩家都比较少。目前全球上市药数量仅20多款,在研药80多款。技术门槛高、玩家少,使得透皮给药在国内也没有大范围普及,国内主流制剂仍停留于传统治疗关节疼痛的硬膏剂,企业仍需要教育市场。随着中国医药行业的不断发展,制剂技术创新开始受到广泛关注。特别是在“4+7带量采购”之后,大量仿制药企开始把目光投往更具门槛的高阶新剂型仿制药,透皮制剂即为其中之一。从近2年国内透皮制剂领域频繁的注册申报、并购、技术引进趋势来看,行业热度正在快速提高。
入局“透皮给药”蓝海市场,「景辉生物」用外敷贴片固萃康取代口服药片

◾药效发挥稳定
口服给药由于需要经过人体消化道,药效发挥有诸多限制。首先,胃肠道的消化酶及胃酸容易破坏药物分子,例如青霉素、胰岛素等药物容易被破坏,无法口服;其次,口服药在尚未进入血液循环前,容易被肠粘膜、肝脏灭活代谢(首过效应),造成进入体循环的药量减少,药效相应降低;第三,胃肠道中残留的食物除了可能与药物产生新作用造成副作用外,也有可能会影响药效发挥。
在部分特殊的适应症场景下,如骨关节炎等,透皮给药方式的疗效明确优于口服、注射给药。相对于口服给药方式,透皮给药不经过胃肠道,避免了消化、代谢组织对药效的影响。同时,不同于口服、注射的全身性给药方式,透皮给药能够直接作用于目标组织,实现局部组织的高药物浓度,起效更快,药效更为稳定。以下图吲哚美辛(NASIDs类消炎镇痛药)的临床试验为例,贴剂产品能够保持药物在皮下组织的高浓度,发挥最大药效;而口服药的药物分子则会在全身血液中循环,只有当经过目标组织时才能发挥作用,效果较为一般。
◾药效发挥稳定
口服给药由于需要经过人体消化道,药效发挥有诸多限制。首先,胃肠道的消化酶及胃酸容易破坏药物分子,例如青霉素、胰岛素等药物容易被破坏,无法口服;其次,口服药在尚未进入血液循环前,容易被肠粘膜、肝脏灭活代谢(首过效应),造成进入体循环的药量减少,药效相应降低;第三,胃肠道中残留的食物除了可能与药物产生新作用造成副作用外,也有可能会影响药效发挥。
在部分特殊的适应症场景下,如骨关节炎等,透皮给药方式的疗效明确优于口服、注射给药。相对于口服给药方式,透皮给药不经过胃肠道,避免了消化、代谢组织对药效的影响。同时,不同于口服、注射的全身性给药方式,透皮给药能够直接作用于目标组织,实现局部组织的高药物浓度,起效更快,药效更为稳定。以下图固萃康(元红外贴)的临床试验为例,贴剂产品能够保持药物在皮下组织的高浓度,发挥最大药效;而口服药的药物分子则会在全身血液中循环,只有当经过目标组织时才能发挥作用,效果较为一般。
